Acetylsalicylsäure hemmt die Prostaglandin-Synthese durch irreversible Hemmung des Enzyms Cyclooxygenase (COX) und entfaltet hierdurch eine schmerzlindernde, fiebersenkende und entzündungshemmende Wirkung.
Acetylsalicylsäure hemmt die Thrombozytenaggregation in einer niedrigen Dosierung, wobei die Blutungszeit verlängert wird. Die antithrombotische Wirkung beruht auf Acetylierung des Enzyms Cyclooxygenase in den Blutplättchen, durch welche die Bildung des Prostaglandins Thromboxan A2 inhibiert wird.
Juárez Olguín et al. 2004 ermittelten die folgenden pharmakokinetischen Parameter bei Kindern, denen Acetylsalicylsäure 25 mg/kg/Dosis oral verabreicht wurde:
JIA (n=17) | Poststreptokokken-reaktive Arthritis (n=17) | Gesunde Kontrollgruppe (n=15) | |
Alter (Jahre) | 13,5 (9,0-15,0) | 12,0 (2,70-14,0) | 14 (12-16) |
Cmax (mmol/L) | 5,20 (0,38-10,26) | 3,70 (0,26-8,30) | 5,32 (0,27-8,60) |
tmax (h) | 3,7 (1,8-4,0) | 3,6 (1,4-4,1) | 3,7 (2,0-4,0) |
t½ (h) | 4,44 (0,74-11,74) | 1,56 (0,76-2,04) | 4,5 (0,65-5,77) |
Cmax und t½ unterschieden sich statistisch signifikant zwischen der JIA- und der Poststreptokokken-reaktiven Arthritis-Gruppe sowie zwischen der Poststreptokokken-reaktiven Arthritis-Gruppe und der gesunden Kontrollgruppe, aber nicht zwischen der JIA-Gruppe und der gesunden Kontrollgruppe.
Erwachsene
Wirkeintritt bei oraler Gabe nach ca. einer Stunde bei einer Wirkdauer von 4 bis 6 Stunden. Die Bindung an der COX-1 an den Thrombozyten ist irreversibel, wodurch der thrombozyteninhibierende Effekt für deren komplette Lebensdauer (ca. 10 Tage) anhält.
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Pulver zur Herstellung einer Injektions- oder Infusionslösung 500 mg
Tabletten 50 mg, 75 mg, 100 mg, 300 mg, 500 mg
Magensaftresistente Tabletten 100 mg, 300 mg
Brausetabletten 500 mg
Granulat 500 mg
Parenterale Anwendung
Das im Handel befindliche Präparat enthält 1000 mg DL-Lysinmono(acetylsalicylat)-Glycin entsprechend 500 mg Acetylsalicylsäure. Die Anwendung kann als langsame Injektion oder nach vorheriger Verdünnung als Kurzinfusion verabreicht werden.
Präparat | Konzentration | Stärke |
---|---|---|
Aspirin i.v. | 100 mg/ml* | 500 mg |
*kann weiter verdünnt werden
Orale Anwendung
Tabletten/Kapseln
Es befindet sich keine flüssige Arzneiform im Handel. Es befinden sich hingegen eine Vielzahl an (magensaftresistenten) Tabletten mit unterschiedlichen Stärken im Handel (50 bis 500 mg).
Magensaftresistente Tabletten sollen möglichst mindestens 30 min vor der Mahlzeit eingenommen werden, normale Tabletten hingegen nach einer Mahlzeit.
Präparate im Handel (Beispiele):
Präparat | Darreichungsform | Stärke |
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Aspirin | Tabletten | 100 mgT0, M / 300 mgT0, M / 500 mgT0, M, S |
Tabletten, magensaftresistent | 100 mgT0 / 300 mgT0 | |
Kautabletten | 500 mg T0 | |
Brausetabletten | 500 mgT0 | |
Granulat | 500 mg | |
Godamed | Tabletten | 50 mgT1 / 100 mgT2, M / 300 mgT1 / 500 mgT1, M |
ASS ratiopharm® | Tabletten | 100 mgT4, M / 300 mgT4, M / 500 mgT4, M |
Tabletten, magensaftresistent | 100 mgT0 | |
HerzASS-ratiopharm® | Tabletten | 50 mgT2 / 100 mgT4 |
T0: nicht teilbar; T1: nur teilbar zur erleichterten Einnahme; T2: teilbar in 2 gleiche Dosen; T4: teilbar in 4 gleiche Dosen; M: mörserbar; S: Sondengabe möglich
Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)
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Kawasaki-Syndrom |
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Hemmung der Thrombozytenaggregation |
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Bei eingeschränkter Nierenfunktion gilt Folgendes:
Risikofaktoren sind Herzinsuffizienz, Leberzirrhose, nephrotisches Syndrom, chronische Nierenerkrankung, Ursachen, die zu Dehydratation führen (z.B. auch Sommerhitze), Einnahme von Medikamenten, die die Nierenfunktion einschränken können, wie Diuretika oder RAAS-Hemmer.
NSAIDs (einschließlich COX-2-Hemmer) können aufgrund einer verminderten Nierendurchblutung (durch Hypovolämie) akutes Nierenversagen verursachen. Normalerweise wird ein übermäßiger Rückgang der Nierendurchblutung durch eine erhöhte Prostaglandinsynthese in den Nieren verhindert; NSAIDs stören diesen Kompensationsmechanismus. Eine verminderte Nierendurchblutung führt auch zu Wasser- und Salzretention, was zu einer Verschlimmerung oder Entwicklung von Bluthochdruck und Herzversagen führt.
Acetylsalicylsäure kann das Blutungsrisiko bei Nierenversagen weiter erhöhen.
Hämodialyse / kontinuierliche venovenöse Hämodialyse/Hämo(dia)filtration:
Dialysepatienten haben ein höheres Blutungsrisiko, das wahrscheinlich mit einer gestörten Thrombozytenfunktion zusammenhängt. Das Blutungsrisiko kann weiter erhöht werden, wenn zu Beginn der Hämodialyse ein LMWH (niedermolekulares Heparin) verabreicht wird, um die Gerinnung im extrakorporalen Kreislauf zu verhindern.
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Leichte, häufig cerebrale Transaminase-Erhöhung, (gewöhnlich reversibler) Tinnitus.
Folgende UAW wurden sehr häufig, häufig oder gelegentlich beobachtet (≥0,1 %):
Folgende schwerwiegende UAW wurden zudem selten, sehr selten (<0,1 %) oder mit unbekannter Häufigkeit beobachtet:
[Ref.]
Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
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[Ref.]
Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Das Reye-Syndrom wurde bei Kindern mit viralen Infekten, die Acetylsalicylsäure erhielten, beobachtet. Bei diesem Krankheitsbild sollte Acetylsalicylsäure als Mittel der letzten Wahl verabreicht werden. Die Therapie sollte beendet werden bei anhaltendem Erbrechen, Bewusstseinsverlust oder Verhaltensstörungen. Anhaltendes Erbrechen, Bewusstseinsverlust oder Verhaltensstörungen können auf das Reye-Syndrom hinweisen. Beim Auftreten dieser Symptome ist die Behandlung abzubrechen.
Die Ausscheidung von Acetylsalicylsäure ist stark vom pH-Wert des Urins abhängig. Eine Harnalkalisierung kann den Anteil unveränderter ASS in der Ausscheidung von ca 10 % auf ca. 80 % erhöhen.
Bei adipösen Kindern wird empfohlen, die Dosis auf Basis des tatsächlichen Körpergewichts für die Kurzzeitanwendung von Ladedosen, z.B. beim Kawasaki-Syndrom, zu ermitteln. Für die Langzeitanwendung kann aufgrund eines erhöhten Risikos der Akkumulation das ideale Körpergewicht verwendet werden [Ross et al. 2015].
Berechnung des idealen Körpergewichts: (0,5 x BMI für das Alter) x Körpergröße in m2.
Die vollständige Auflistung aller Warnhinweise ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
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Die vollständige Auflistung aller Wechselwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
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Vitamin-K-Antagonisten | ||
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Falithrom®, Marcumar®, Marcuphen®, Phenprogamma®
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B01AA04 |
Heparingruppe | ||
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Fragmin®
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B01AB04 | |
Orgaran®
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B01AB09 | |
Clexane®, Crusia®, Hepaxane®, Inhixa®
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B01AB05 | |
Fraxiparine®, Fraxodi®
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B01AB06 | |
Innohep®
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B01AB10 | |
B01AB01 |
Thrombozytenaggregationshemmer, exkl. Heparin | ||
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Plavix®, Iscover®
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B01AC04 | |
Veletri®
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B01AC09 |
Enzyme | ||
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Actilyse®
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B01AD02 |
Direkte Thrombininhibitoren | ||
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Pradaxa®
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B01AE07 |
Direkte Faktor-Xa-Inhibitoren | ||
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Xarelto®
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B01AF01 |
Andere antithrombotische Mittel | ||
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Defitelio®
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B01AX01 |
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