Levocetirizin

Wirkstoff
Levocetirizin
Handelsname
Xusal®
ATC-Code
R06AE09

Zulassung
Dosierungsempfehlungen

Präparate
Pharmakodynamik und -kinetik
Nierenfunktionsstörungen
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Pharmakodynamik

Der H1-Rezeptor-Antagonist Levocetirizin gehört zu den wenig sedierenden H1-Antihistaminika der 2. Generation. Die Substanz wirkt antiallergisch, indem sie die Wirkungen von lokal freigesetztem Histamin wie Schwellung, Rötung und Juckreiz sowie die systemischen Wirkungen von Histamin wie Bronchokonstriktion, Blutdruckabfall und eine Steigerung der Drüsentätigkeit inhibiert. [Ref.]

Pharmakokinetik bei Kindern

Alter T1/2 orale Clearance Verteilungsvolumen Vd
 Cmax
1 bis 2 Jahre 4,1 ± 0,67 h 1,05 ± 0,1 ml/min/kg 0,37 ± 0,06 l/kg 286 ± 68 ng/ml
6 bis 11 Jahre 5,7 ± 0,2 h 0,82 ± 0,05 ml/min - 450 ± 37 ng/ml


Tmax ist in beiden Altersgruppen vergleichbar; ca. 1 Stunde.

Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • Symptomatische Behandlung einer allergischen Rhinitis (inklusive persistierender allergischer Rhinitis) und chronischer idiopathischer Urtikaria
    • oral
      • ≥1 Jahr bis <2 Jahre: off-label
      • ≥2 Jahre bis <18 Jahre: zugelassen

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Symptomatische Behandlung von allergischer Rhinitis (einschließlich persistierender allergischer Rhinitis) und chronischer idiopathischer Urtikaria

  • Oral: [Ref.]
    • Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren: Die empfohlene Tagesdosis beträgt 5 mg.
    • Kinder von 6 bis 12 Jahren: Die empfohlene Tagesdosis beträgt 5 mg.
    • Kinder von 2 bis 6 Jahren: Die empfohlene Tagesdosis beträgt 2,5 mg, die auf 2 Einzelgaben zu je 1,25 mg aufgeteilt werden sollte (entsprechend 2 mal täglich 5 Tropfen).
    • Säuglingen und Kleinkindern unter 2 Jahren: Auch wenn für Kinder zwischen 6 Monaten und 12 Jahren einige klinische Daten vorliegen, sind diese Ergebnisse nicht ausreichend, um die Anwendung von Levocetirizin bei Säuglingen und Kleinkindern unter 2 Jahren zu belegen.

Präparate im Handel

Tropfen zum Einnehmen 5 mg/mL
Filmtabletten 5 mg

Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):

Präparat Darreichungsform Stärke (Levocetirizindihydrochlorid) Applikationsweg Problematische Hilfsstoffe Aroma Altersangabe
Xusal® Tropfen Tropfen zum Einnehmen 5 mg/mL ≙ 20 Tropfen oral Propylenglykol (350 mg),
Methyl-4-hydroxybenzoat (0,3375 mg/mL),
Propyl-4-hydroxybenzoat (0,0375 mg/mL)		 - ab 2 Jahren
Xusal® Saft aV Lösung zum Einnehmen 0,5 mg/mL oral Methyl-4-hydroxybenzoat (0,675 mg/mL),
Propyl-4-hydroxybenzoat (0,075 mg/mL)		 Tutti frutti ab 2 Jahren
Xusal® Filmtabletten 5 mgT0, M oral Lactose-Monohydrat (63,5 mg) - ab 6 Jahren
Levocetirizin HEXAL® Filmtabletten 5 mgT0, M oral Lactose-Monohydrat (60,8 mg) - ab 6 Jahren
Levocetirizin- ratiopharm® Filmtabletten 5 mgT0, M oral Lactose-Monohydrat (63,5 mg) - ab 6 Jahren


T0: nicht teilbar, M: mörserbar, aV: außer Vertrieb

Anwendungshinweis:
Filmtabletten: Die Tabletten sollen unzerkaut mit Flüssigkeit eingenommen werden; zu oder unabhängig von den Mahlzeiten.
Tropfen: Verdünnt oder unverdünnt einzunehmen; unabhängig von den Mahlzeiten. Die Tropfenflasche ist ein Senkrechttropfer.

Lieferengpässe/weitere praktische Informationen

Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)

Dosierungsempfehlungen

Symptomatische Behandlung einer allergischen Rhinitis (inklusive persistierender allergischer Rhinitis) und chronischer idiopathischer Urtikaria
  • Oral
    • 1 Jahr bis 2 Jahre
      • 0,25 mg/kg/Tag in 2 Dosen. Max: 2,5 mg/Tag.

      • off-label

    • 2 Jahre bis 6 Jahre
      • 2,5 mg/Tag in 2 Dosen.

      • Bei chronischer idiopathischer Urtikaria kann bei unzureichender Wirksamkeit die Dosis bis auf die 4-fache Tagesdosis (max.) erhöht werden.

    • 6 Jahre bis 18 Jahre
      • 5 mg/Tag in 1 Dosis

      • Bei chronischer idiopathischer Urtikaria kann bei unzureichender Wirksamkeit die Dosis bis auf die 4-fache Tagesdosis (max.) erhöht werden.

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

Bei Kreatinin-Clearance > 50 ml/min/1,73 m2:
Dosisanpassung nicht erforderlich.

Bei Kreatinin-Clearance 10-50 ml/min/1,73 m2:
<6 Jahre: 100% der normalen Einzeldosis, Verabreichungsintervall 24 h.
 >6 Jahre: 50% der normalen Einzeldosis, Verabreichungsintervall 24 h.

Bei Kreatinin-Clearance <10 ml/min/1,73 m2:
Es kann keine allgemeingültige Empfehlung erteilt werden .

  Einzeldosis anpassen Dosisintervall anpassen
GFR 50-80 ml/min/1,73m2 - -
GFR 30-50 ml/min/1,73m2
<6 Jahre
≥6 Jahre		  -
+		 +
-
GFR 10-30 ml/min/1,73m2
< 6 Jahre
≥ 6 Jahre		 -
+		 +
-
GFR <10 ml/min/1,73m2 ohne Dialyse Keine Empfehlung Keine Empfehlung
GFR <10 ml/min/1,73m2 mit Dialyse Keine Empfehlung Keine Empfehlung

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

  • Nebenwirkungen, die bei Kindern von 6 Monaten bis 6 Jahren in Studien aufgetreten sind: Diarrhoe, Erbrechen, Obstipation, Somnolenz, Schlafstörungen (≥1%) [SmPC Levocetirizin-ratiopharm 5 mg Filmtabletten]
  • Nebenwirkungen, die bei Kindern von 6 bis 12 Jahren aufgetreten sind: Somnolenz, Kopfschmerzen (≥1%) [SmPC Levocetirizin-ratiopharm 5 mg Filmtabletten]
  • Infektion der oberen Atemwege (Pharyngitis, Rhinitis), Mundtrockenheit, Übelkeit, Schmerzen im Unterbauch und Exazerbation von Allergien

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Häufigkeit nicht bekannt: Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich Anaphylaxie, Appetitsteigerung, Aggression, Erregung, Halluzination, Depression, Schlaflosigkeit, Suizidgedanken, Konvulsion, Parästhesie, Schwindelgefühl, Synkope, Tremor, Geschmacksstörung, Vertigo, Sehstörungen, verschwommenes Sehen, Okulogyration, Palpitationen, Tachykardie, Dyspnoe, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhö, Hepatitis, Dysurie, Harnretention, angioneurotisches Ödem, fixes Arzneimittelexanthem, Pruritus, Ausschlag, Urtikaria, Myalgie, Arthralgie, Ödeme, Gewichtszunahme, abnorme Leberfunktionswerte

Nach Beendigung der Levocetirizin-Anwendung wurde über Pruritus berichtet.

Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen allgemein

  • Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz mit einer Kreatinin-Clearance <10 ml/min.

Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Bei Patienten mit ausschließlich eingeschränkter Leberfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit gleichzeitig eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion ist die Dosis anzupassen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.

Wechselwirkungen

Auftreten von verstärkten sedierenden oder depressiven Effekten möglich bei gleichzeitiger Anwendung mit:

  • H1-Antihistaminika (z.B. Azelastin)
  • Neuroleptika (z.B. Haloperidol)
  • Anticholinergika (z.B. Ipratropium)
  • anderen sedierenden Substanzen

Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

ANTIHISTAMINIKA ZUR SYSTEMISCHEN ANWENDUNG

In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.

Aminoalkylether

Clemastin

Tavegil®
R06AA04

Dimenhydrinat

Vomex A®, Vertigo-Vomex®, Vomacur®, Superpep®, Rodavan S®, RubieMen®, Reisegold®
R06AA52

Diphenhydramin

Emesan®, Vivinox Sleep®, Dorm®, Halbmond®
R06AA02
Substituierte Alkylamine

Dimetinden

Fenistil®
R06AB03
Phenothiazin-Derivate

Promethazin

Atosil®, Proneurin®
R06AD02
Piperazin-Derivate

Cetirizin

Cetidex®, Reactine®, Zyrtex®
R06AE07
Andere Antihistaminika zur systemischen Anwendung

Desloratadin

Aerius®
R06AX27

Loratadin

Lorano®
R06AX13

Referenzen

  1. Cranswick N, et al, Levocetirizine in 1-2 year old children: pharmacokinetic and pharmacodynamic profile, Int J Clin Pharmacol Ther., 2005, 43, 172-7
  2. de Blic J, et al, Levocetirizine in children: evidenced efficacy and safety in a 6-week randomized seasonal allergic rhinitis trial, Levocetirizine in children: evidenced efficacy and safety in a 6-week randomized seasonal allergic rhinitis trial, 2005, 16, 267-75
  3. Hussein Z, et al, ETAC Study Group. Retrospective population pharmacokinetics of levocetirizine in atopic children receiving cetirizine: the ETAC study, Br J Clin Pharmacol., 2005, 59, 28-37
  4. Simons FE, et al, Early Prevention of Asthma in Atopic Children (EPAAC) Study Group. Safety of levocetirizine treatment in young atopic children: An 18-month study, Pediatr Allergy Immunol., 2007, 18, 535-42
  5. Simons FE, et al., Population pharmacokinetics of levocetirizine in very young children: the pediatricians\' perspective, Pediatr Allergy Immunol., 2005, 16, 97-103
  6. Simons FE, et al., Levocetirizine: pharmacokinetics and pharmacodynamics in children age 6 to 11 years, J Allergy Clin Immunol., 2005, 116, 355-61
  7. Pampura AN, et al, Evidence for clinical safety, efficacy, and parent and physician perceptions of levocetirizine for the treatment of children with allergic disease, Int Arch Allergy Immunol, 2011, 155(4), 367-78
  8. Nederlandse Vereniging voor Dermatologie en Venereologie [Niederländische Gesellschaft für Dermatologie und Venerologie], Richtlijn Chronische spontane urticaria [Leitlinie chronische spontane Urtikaria], www.ndvd.nl, 03-12-2015
  9. Zuberbier T, et al, The EAACI/GA(2) LEN/EDF/WAO Guideline for the definition, classification, diagnosis, and management of urticaria: the 2013 revision and update,, Allergy, 2014, Jul;69(7), 868-87
  10. UCB, SmPC Xusal Tropfen, 49903.00.01, 11/2020
  11. UCB, SmPC Xusal Saft, 56570.00.00, 04/2022
  12. UCB, SmPC Xusal 5mg Filmtabletten, 49903.00.00, 11/2020
  13. Hexal, SmPC Levocetirizin- HEXAL 5mg,73623.00.00, 09/2021
  14. Ratiopharm, SmPC Levocetirizin- ratiopharm 5mg, 71228.00.00, 05/2019
  15. MMI, Gelbe Liste Online, Accessed March 15, 2018
  16. AVOXA ABDA-Datenbank , Interaktionen (BRD) Levocetirizin, Accessed July 2017

Änderungsverzeichnis

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung